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醫生主講實錄

甲磺酸伊馬替尼是目前公認的治療胃腸間質瘤最為有效的代表性藥物之一。伊馬替尼是分子靶向藥物,特異性的與c-kit的胞漿內絡氨酸激酶功能域的ATP結合,阻斷磷酸基團由ATP向蛋白質底物絡氨酸殘基轉移,最終抑制細胞增殖,并可誘發細胞發生凋亡。中國胃腸道間質瘤診斷治療醫生共識推薦,對于中高危復發風險的胃腸道間質瘤患者術后應該進行輔助治療,中危患者伊馬替尼輔助治療的時間一年左右,對于高危的患者給伊馬替尼至少要達到三年。

初始的治療劑量推薦就是每天四百毫克,部分患者對伊馬替尼耐藥,原發耐藥與c-kit基因9外顯子突變、PDGFRA受體發生D842V突變或是野生型基因表達有關。繼發耐藥主要與c-kit或PDGFRA基因二次突變有關。對耐藥一個可以加大用藥劑量,從六百毫克每天,或者是八百毫克每天,另外也可以選用舒尼替尼等二線藥物進行治療。

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