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卡馬西平的藥效學與藥動學

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醫生主講實錄

卡馬西平為鈉通道調節劑,其抗驚厥作用機制可能是通過增強鈉通道的滅活效能,限制突觸后神經元高頻動作電位的發放,以及通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位發放,阻斷神經遞質的釋放,從而調節神經的興奮性。

卡馬西平用于癲癇復雜部分性發作,神經運動性發作或顳葉癲癇,上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作,口服卡馬西平400毫克之后,4至5小時血藥濃度達到峰值,八至十微克每毫升,但個體間差異較大,可以在0.5至25微克每毫升之間變動。

其抗癲癇作用的起效時間相差也很大,成人的治療性血藥濃度為四至十二微克每毫升,本藥經肝臟代謝,能誘發自身代謝,半衰期平均為12至17小時,72%經腎臟排出,其他隨糞便排出。

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